吗丁啉的副作用

1吗丁啉的药理作用

1.药理作用

本品为外周多巴胺受体阻滞剂，直接作用于胃肠壁，可增加食道下部括约肌张力，防止胃-食道反流，增强胃蠕动，促进两排空，协调胃与十二指肠运动，抑制恶心、呕吐，并能有效地防止胆汁反流，不影响胃液分泌。

本品不易透过血脑屏障。动物试验结果表明，多潘立酮在脑内的浓度很低，同时显示出多潘立酮对外周多巴胺受体有极强的作用。在使用者(尤其成人)中罕见锥体外系反应，但多潘立酮会促进脑垂体催乳素的释放。其抗催吐作用主要是由于其对外周多巴胺受体及血脑屏障外的化学感受器触发区多巴胺受体的双重阻滞作用。

2.毒理研究

在一项用大鼠进行的研究中，在对母体产生毒性的较髙剂量(人体推荐剂量的40倍)下，多潘立酮显示了生殖毒性。但在小鼠和家兔的试验中，未发现此现象。

在体外和体内电生理学研究中，多潘立酮在高浓度下可能会延长QTc间期。

2吗丁啉的副作用

【药物毒理】

该品直接作用于胃肠壁,可增加胃肠道的蠕动和张力,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力,抑制恶心、呕吐。该品不易透过血脑屏障。

【药理机理】

1 该品是外周性多巴胺受体拮抗剂,可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常。由于它对血脑屏障的渗透力差,对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用,因此可排除精神和中枢神经的副作用。

【药物相互作用】

⒈与甘露醇联用时有协同作用,可提高疗效。(不宜与红霉素等大环内酯类抗生素合用)

⒉可增加对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等药物的吸收率。

⒊甲氧氯普胺也为多巴胺受体拮抗药,两者作用基本相似,不宜联用。

⒋可减少地高辛的吸收。

⒌可使普鲁卡因、链霉素的疗效降低,两者不宜联用。

⒍可使胃黏膜保护剂在胃内停留时间缩短,难以形成保护膜,故两者不宜联用。

⒎胃肠解痉药与多潘立酮联用时可发生药理拮抗作用,减弱多潘立酮的抗消化不良作用,故

两者不宜联用。

⒏H2-受体拮抗药可减少多潘立酮在胃肠道的吸收,其机制可能为H2-受体拮抗药改变了胃内的pH值。

⒐使助消化药迅速达肠腔,疗效减低,故两者不宜联用。

⒑与氨茶碱联用时,氨茶碱的血药浓度峰值下降,有效血药浓度的维持时间延长,故联用时需调整氨茶碱的剂量和服药间隔时间。

⒒维生素B6可抑制催乳素分泌,减轻多潘立酮引起泌乳的不良反应。

⒓锂剂和安定类药与多潘立酮联用时可引起锥体外系症状如运动障碍等。

【不良反应】

⒈中枢神经系统:

①偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠、神经过敏等;

②锥体外系症状:在常用剂量时多潘立酮极少出现中枢神经系统症状,罕见有出现张力障碍性反应的报道;③国外有静脉大剂量使用多潘立酮引起癫痫发作的报道,但国内无此制剂。

⒉内分泌/代谢系统:本药是一种强有力的催乳激素释放药,使用较大剂量可引起非哺乳期泌乳,在一些更年期后的妇女及男性患者中出现乳房胀痛;也有致月经失调的报道。

⒊消化系统:偶见口干、便秘、腹泻、短时的腹部痉挛性疼痛等。

⒋心血管系统:国外报道本药静脉注射可出现心律失常。

⒌皮肤:偶见一过性皮疹或瘙痒。

【禁忌】

1.对本药过敏者。

⒉嗜铬细胞瘤。

⒊乳腺癌。

⒋机械性肠梗阻。

⒌胃肠道出血。

⒍ 己知对多潘立酮或该品任一成份过敏者;

⒎ 增加胃动力有可能产生危险时,例如:胃肠道出血,机械性梗阻,穿孔;

⒏ 分泌催乳素的垂体肿瘤(催乳素瘤),嗜铬细胞瘤,乳癌患者;

⒐ 与酮康唑口服制剂合用。

【注意事项】

⒈1岁以下小儿不能完全排除发生中枢神经系统不良反应的可能性,慎用。

⒉尽管动物实验中尚未发现本药有致畸作用和胎盘毒性,但孕妇用药应权衡利弊。谨慎使用。

⒊用药期间.血清催乳素水平可升高,但停药后即可恢复正常。

⒋心脏病患者(心律失常)、低钾血症以及接受化疗的肿瘤患者使用本药时,有可能加重心律紊乱。

⒌对该品过敏者禁用。

⒍ 嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、肠胃出血等疾病患者禁用。

⒎孕妇慎用。

⒏心脏病患者(心律失常)以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重,有可能加重心律紊乱。5、该品含有乳糖,可能不适用于乳糖不耐受,半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收障碍的患者。

⒐ 婴幼儿神经方面的副作用十分罕见.由于婴幼儿代谢和血脑屏障的功能尚未发育完全,其神经方面副作用的发生率比小儿高.因此,建议对新生儿、婴幼儿和小儿应准确制定用药剂量,并严格遵循.药物过量可能会导致神经方面的副作用,但也应考虑其它诱因.建议儿童使用多潘立酮混悬液。

⒑ 当抗酸剂或抑制胃酸分泌药物与该品合用时,前两类药不能在饭前服用,应于饭后服用,即不宜与该品同时服用。

⒒ 由于多潘立酮主要在肝脏代谢,故肝功能损害的患者慎用。

⒓ 严重肾功能不全(血清肌酐>6mg/100ml即0.6mmol/l)患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小时增加到20.8小时,但其血药浓度低于健康志愿者。由于经肾脏排泄的原形药物极少,因此肾功能不全的患者单次服药可能不需调整剂量,但需重复给药时,应根据肾功能损害的严重程序将服药频率减为每日1-2次,同时剂量酌减。

⒔ 如服用过量或出现严重不良反应,请立即就医。

⒕ 当药品性状发生改变时禁止使用。

⒖ 请将此药品放在儿童不能接触的地方。

⒗ 孕妇及哺乳期妇女用药

西安杨森吗丁啉

孕妇:该品用于孕妇的经验有限。在一项用大鼠进行的研究中,在对母体产生毒性的较高剂量(人体推荐剂量的40倍)下,多潘立酮显示了生殖毒性。但尚不清楚其对人体的潜在危害。因此,对于孕妇,只有在权衡利弊后,才可谨慎使用该品。

哺乳期:哺乳期妇女乳汁中多潘立酮的浓度为其相应血浆浓度的10-50%,但乳汁中不会超过10ng/ml。哺乳期妇女在服用该品达最高推荐剂量时,乳汁中多潘立酮的总量低于7μg/日,尚不知是否会对新生儿产生危害.因此哺乳期妇女服用该品时,建议不要哺乳。

3吗丁啉致精神忧郁

患者男，42岁，因近3年胸部常有烧灼样疼痛，尤其于饭后半小时及晨起或劳累时加重来我院就诊，经胃镜检查诊断为中度食道炎(食道失迟缓症)，遂给予吗丁啉片(多潘立酮)，一日三次，一次10mg，增强胃动力;雷尼替丁片，一日二次，一次一片。服用半小时后，患者出现情绪低落、忧郁、失眠、悲观失望、少言寡语，甚至不能控制痛哭及自杀倾向。服药前从来未出现过这种情况，不能确定是哪种药引起，停药后情绪好转，精神忧郁症状消失。

5个月后，患者由于胸部烧灼样疼痛加剧再次来院诊治，又给予吗丁啉片，一日三次，一次10mg，奥美拉唑胶囊，一日二次，一次一粒，服用半月后，又出现与上次相同的精神忧郁症状，停药后恢复正常，证实为吗丁啉所致。

4警惕吗丁啉导致不孕

吗丁啉是一种常用的促胃肠动力药。一般用于胃动力低下，胃内容物排空延迟引起的恶心、呕吐、胃灼热、饭后不适、肠胃胀气及消化不良。怎样选择胃药》》

它的主要作用机理是通过阻滞外周多巴胺受体，直接作用于胃肠壁，可增加食道下部括约肌张力，增强胃蠕动，促进胃排空，协调胃与十二指肠运动。 胃药考究多》》

由于吗叮啉不易透过血脑屏障，故被认为其对中枢多巴胺受体无抑制作用。

然而，据妇科专家介绍，还是有许多患有慢性胃炎及消化不良的年轻女性患者长时间服用吗丁啉后导致月经推迟(或停经)。

所以不能排除其对中枢多巴胺受体的抑制作用。因为年轻妇女的中枢多巴胺受体被抑制，致使下丘脑释放因子进人垂体前叶的量减少，故垂体前叶分泌的促性腺激素和促皮质激素等减少，而泌乳素分泌增高，导致停经及排卵延迟，甚至不孕等。类似的药物还包括胃复安。

5吗丁啉治胃炎吗

很多人都会在电视广告或者是报纸上了解过胃炎。胃炎是胃粘膜炎症的统称。常见病，可分为急性和慢性两类。急性胃炎常见的为单纯性和糜烂性两种。前者表现为上腹不适、疼痛、厌食和恶心、呕吐;后者消化道出血为主要表现，有呕血和黑粪。那么，吗丁啉治胃炎吗?主要治疗什么疾病?

慢性胃炎通常又可分为浅表性胃炎、萎缩性胃炎和肥厚性胃炎。慢性胃炎病程迁延，大多无明显症状和体征，一般仅见饭后饱胀、泛酸、嗳气、无规律性腹痛等消化不良症状。慢性胃炎常见于成人，许多病因可刺激胃，如饮食不当，病毒和细菌感染、药物刺激等均可能引发本病。

有研究机构实验过证明吗丁啉对慢性胆汁返流性胃炎效果较好。胃炎按发病急缓和病程的长短分为急性和慢性两大类。

急性胃炎发病急骤，轻者仅有食欲不振、腹痛、恶心、呕吐;严重者可出现呕血、黑便、脱水、电解质及酸碱平衡紊乱，有细菌感染者常伴有全身中毒症状。

慢性胃炎缺乏特异性症状，症状的轻重与胃黏膜的病变程度并非一致。大多数患者常无明显症状或有不同程度的消化不良症状，如上腹隐痛、食欲减退、餐后饱胀、反酸等。

萎缩性胃炎患者可有贫血、消瘦、舌炎、腹泻等症状，个别伴有黏膜糜烂的患者上腹痛较明显，并可有出血。